互動| 能殺死所有實體癌瘤?成都先導:希望之城的研究令人振奮,AOH1996利用新穎的作用機制來選擇性地抑制腫瘤細胞的復制,對正常細胞則幾乎毫無影響
(資料圖片僅供參考)
金融界8月4日消息 近日有消息稱,美國頂級癌癥研究機構(gòu)研發(fā)出一款能殺死所有實體癌瘤的藥物。投資者在互動平臺提問成都先導主業(yè)是否與上述新聞研發(fā)的小分子口服藥相關(guān)?公司是否有類似項目研究?
今日,成都先導回復稱,希望之城研發(fā)的新型藥物,AOH1996利用了新穎的作用機制來選擇性地抑制腫瘤細胞的復制,而對正常細胞則幾乎毫無影響。之所以這一發(fā)現(xiàn)讓科學家大為振奮,是因為AOH1996的作用靶點,一個被稱為PCNA的蛋白質(zhì)在之前被認為不可成藥,而日新月異的藥物開發(fā)技術(shù)讓這些靶點也能被藥物研發(fā)所利用,從而造福病人。
成都先導自成立以來,即聚焦小分子及核酸新藥的發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化,依托DEL技術(shù)(包括 DEL 庫的設計、合成和篩選及拓展應用)、基于分子片段和三維結(jié)構(gòu)信息的藥物設計(FBDD/SBDD)技術(shù)、寡聚核酸新藥研發(fā)平臺相關(guān)技術(shù)(STO)、靶向蛋白降解平臺相關(guān)技術(shù)(TPD)四大核心技術(shù)平臺及公司其他關(guān)鍵新藥研發(fā)能力,對傳統(tǒng)被認為不可成藥靶點的藥物開發(fā)進行布局,截至2022年底,公司已經(jīng)篩選超過 51 類靶點類型、幾百個靶點,其中包含蛋白-蛋白相互作用、轉(zhuǎn)錄因子、磷酸酶、蛋白復合體、脂肪酶等傳統(tǒng)意義上難成藥靶點或具有挑戰(zhàn)性的靶點,累積完成了 65個項目的化合物知識產(chǎn)權(quán)(IP)轉(zhuǎn)讓,超過 600 個化合物實體。
根據(jù)學術(shù)期刊《ACS Medicinal Chemistry Letters》雜志對分子結(jié)構(gòu)新穎度評估矩陣的定義標準,成都先導已經(jīng)轉(zhuǎn)讓的化合物中,85%的分子骨架和形狀都是全新的,為創(chuàng)新小分子藥物研發(fā)提供了具有高價值可申請專利的化合物系列。公司的靶向蛋白降解平臺已經(jīng)在進行從DEL技術(shù)衍生的 PROTAC和 Molecular Glue(分子膠)的開發(fā)。從成都先導DEL庫中也鑒定得到了多個特異性的E3 結(jié)合分子,尤其是一些沒有報道過任何結(jié)合分子的E3。
這些分子也逐漸被開發(fā)成 PROTAC 且被證實對靶標蛋白能實現(xiàn)有效降解,對一些傳統(tǒng)被認為無法靶向極具挑戰(zhàn)性的癌蛋白實行了高效降解或抑制,目前這些藥物分子已經(jīng)展示出對多種腫瘤細胞的抗增殖影響,成都先導表示正在積極推進其靶標發(fā)現(xiàn)的工作,以充分論證其價值。
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